我国医学科学院药物研讨所庾石山团队提醒麻沸散首要药味闹羊花（羊踯躅）中木藜芦烷毒素的镇痛活性机制

　　中药在我国已使用数千年。发现中药单体成分效果靶点和相关效果机制，不只可以提醒中药效果的科学原理，而且可以有用推动中药现代化进程。闹羊花为杜鹃花科植物羊踯躅的花。据记载，汉代经典医学作品《神农本草经》将羊踯躅列入有毒中药，其花果具有缓解痛苦效果。华佗为三国名将关羽刮骨疗毒所用的麻醉剂即为麻沸散，麻沸散的首要组方药味为闹羊花。药物所庾石山团队从羊踯躅的花（闹羊花）、根和果实中获取60余个木藜芦烷型二萜化合物（即木藜芦烷毒素），经过药效点评证明闹羊花等发挥镇痛效果的要害药效物质为木藜芦烷毒素，尤其是发现Rhodojaponin VI等9个化合物的镇痛效果与比较更强或适当，而且其镇痛效果不被纳洛酮阻断。标明其镇痛效果机制可能与阿片类镇痛药不同，具有新的机制。因而，提醒其效果靶点和效果机制不只为医治痛苦供给新的战略，而且为开发新式镇痛药供给新的潜在靶标。

　　研讨团队发现木藜芦烷毒素Rhodojaponin VI（Rho）在神经性痛苦模型中表现出明显的镇痛效果，并可逆地按捺C纤维传导。考虑到Rho结构润饰的规模窄而且组成的探针活性损失，研讨团队使用热蛋白质组剖析（TPP）发现Rho的镇痛活性靶标蛋白为N-乙基马来酰亚胺灵敏交融蛋白（N-Ethylmaleimide-Sensitive Fusion protein，NSF），并经过分子生物学和生物物理试验证明NSF为Rho的要害靶标。敲低NSF明显削弱大鼠坐骨神经缓慢压榨损害模型（CCI）的机械痛和热痛敏反响。该研讨发现NSF可促进N型钙离子通道Cav2.2的跨膜运送，添加钙通道的电流强度，而Rho可反转NSF对Cav2.2钙通道的相关效果。因而，木藜芦烷毒素Rho的镇痛效果是经过按捺NSF介导的Cav2.2钙通道跨膜运送而完成缓解神经性痛苦，是一种新式的镇痛机制和有远景的医治靶标。

　　该作业得到国家自然科学基金要点项目（21732008）、国家自然科学基金面上项目（81771205）、我国医学科学院医学与健康科技立异工程（2022-I2M-JB-009）、国家博士后立异人才支撑方案（BX20180053）等项目的支撑。药物所庾石山研讨员、根底所马超教授及药物所于海波研讨员、张敬重研讨员为论文一起通讯作者，药物所陈科良助理研讨员、根底所王涛助理研讨员、药物所李勇研讨员和吴军博士为论文一起第一作者。

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